Fórmula t12 11

+

T 0012/81 (diastereómeros) de 09/02/1982 Headnote 1. En el caso de uno de una serie de sustancias químicas descritas por su fórmula estructural en una publicación anterior, que la modificación de sustancias de las sustancias de partida. 2. Artículo 86 (3) EPC, que está diseñado para evitar que los procedimientos ante la Oficina Europea de Patentes convertirse indebidamente prolongada también puede aplicarse en procedimientos de recurso (artículo 66 (1)). Si, poco antes de la vista oral programados, los archivos recurrente Anew una reclamación que había sido abandonado justo al inicio del procedimiento de recurso y para el cual no hay más recursos se tuvo durante el resto del procedimiento, que la reclamación no serán admisibles. disposiciones legales pertinentes: Inadmisibilidad de las reivindicaciones procedimiento de recurso de la novedad de selección Resumen de Datos y Presentaciones 1. La solicitud de patente europea No. 79104254.2, presentada el 2 noviembre de 1979 y publicada el 28 de mayo 1980 bajo Publicación No. 0011 191, que reivindica la prioridad de la solicitud anterior en la República Federal de Alemania, de 18 de noviembre de 1978, fue denegada por resolución de la División de Examen de la Oficina Europea de Patentes, de 30 de diciembre de 1980. Esa decisión se basó en las reivindicaciones 1 a 5 como presentada originalmente. II. Las razones dadas para la negativa fue que la materia objeto de las reivindicaciones ya no era nueva. DE-A 2 333 354 y 2 333 355 describe un procedimiento para la reducción de alfa-fenoxi-alfa - (1-imida-azolilo) - cetonas, incluyendo 1- (4-cloro-fenoxi) - 1- (imidazol-1 il) - 3,3-dimetilbutan-2-ona, de conformidad con la variante del procedimiento b describe en la página 6 de este último documento el uso de isopropilato de aluminio como un agente, a los alcoholes secundarios correspondientes, lo que podría dar lugar a dos formas diastereoméricas. Estos documentos prevén todas las características técnicas de la reivindicación 2, de modo que el producto de este proceso de reducción, es decir, la sustancia de acuerdo con la reivindicación 1, también forman parte del estado de la técnica. Los solicitantes de vista, que el último documento no indicaba el problema a ser resuelto por el procedimiento de acuerdo con la aplicación, a saber, la producción de un diastereómero específico, por lo que - el problema de ser novela - la totalidad de la reivindicación 2 tendría que ser considerada como novela, fue rechazada. Por implicación, el proceso para la reducción de la cetona se menciona en la reivindicación 2 por medio de isopropilato de aluminio definió el problema de preparar el producto de reducción resultante (véase también las Directrices de Examen de la Oficina Europea de Patentes, Capítulo C-IV, 7,5). Este problema conocido difería de la de ser resuelto mediante la aplicación sólo en la forma en que se describe, pero no en el fondo. El producto que se preparó fue definido adecuadamente por el hecho mismo de lo que indica el compuesto de partida y la forma en que se convirtió. El solicitante había utilizado simplemente otros parámetros para describir la misma cosa. Se afirmó además que el uso de la reivindicación 5 contraviene el artículo 52 (4) EPC, ya que era equivalente a un método de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia. III. El 7 de febrero de 1981, el demandante interpuso un recurso contra esta resolución de 30 de diciembre de 1980. En la exposición de motivos, presentada el 2 de abril de 1981, el recurrente solicita que se suprima la reivindicación 5 y que la patente se concederá a las reivindicaciones 1 a 4. oral se pidió a los procedimientos, el 7 de julio de 1981. en la vista oral, celebrada el 9 de febrero de 1982, se solicitó que la patente se concederá a las reivindicaciones 1 a 5, como se establece en un documento de fecha 4 de febrero de 1982, que, sin embargo, aún no se había colocado en el archivo y en consecuencia se presentó en una fotocopia a la vista oral. Las declaraciones en cuestión dicen lo siguiente: 1. Un compuesto que tiene la fórmula (fórmula) en la forma del diastereoisómero de punto de fusión 158 - 159В ° C, y sus sales de adición de ácidos fisiológicamente compatibles. 2. El diastereómero hidrófilo de la mezcla de diastereoisómeros que tienen la fórmula (fórmula) y sus sales de adición de ácidos fisiológicamente compatibles. 3. El diastereómero que tiene las constantes de acoplamiento inferiores de los protones (fórmula) en el espectro de RMN de la mezcla de diastereoisómeros que tienen la fórmula (fórmula) y sus sales de adición de ácidos fisiológicamente compatibles. 4. Un procedimiento para preparar el compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque 1- (4-clorofenoxi) -1- (1-imidazolil) - 3,3-dimetil -2-butanona, que tiene la fórmula (fórmula) es estereoselectiva reduce con alcoholatos secundarias en presencia de un agente de dilución y el producto se convierte opcionalmente en las sales por reacción con ácidos. 5. Uso del compuesto según la reivindicación 1 o sus sales de adición de ácidos fisiológicamente compatibles en el tratamiento de la micosis. IV. Los únicos puntos realizados tras la declaración de los motivos fueron los siguientes: la sustancia afirmaba que era una entidad química distinguible del estado de la técnica, que se describe en la presente solicitud por primera vez, indicando las propiedades físico-químicas tales como punto de fusión, la naturaleza hidrofílica y datos relativos a la espectro de RMN; De esto se sigue que el compuesto era nuevo. Los dos documentos citados describen azolilo phenoxyethanols de una fórmula empírica general, las formas treo y eritho - también se reclaman. Además, el Ejemplo 3 también describe los derivados de p-clorofenoxi que tienen un punto de fusión 145В ° - 147В ° C, siendo la aproximación más cercana en el estado de la técnica. Como se había mostrado más trabajo en él, esto era una mezcla que tiene una relación treo diastereómeros. eritro de aproximadamente 1: 1. El compuesto como se reivindica, sin embargo, difiere de esta en que su característica de punto de fusión era 158В ° - 159В ° C y la configuración relativa del par de enantiómeros era puro treo. La novedad de este compuesto también fue evidente a partir de su effectivness superior en comparación con la mezcla de isómeros. Además, no era correcto alegar que la forma treo se reivindica había sido descrito implícitamente por el hecho de dar la sustancia de partida y el proceso utilizado. Si bien es cierto que una lista de más de 20 productos de partida también se incluye el compuesto de partida utilizado para preparar la sustancia reivindicada, también se han dado 5 procesos alternativos para la reducción de la cetona, que, para una persona experta en la técnica, difícilmente se prestan a lograr una reducción estereoespecífica de la cetona. Estos hechos no fueron, sin embargo, suficiente para obstaculizar la novedad de un producto sólo puede obtenerse mediante la selección de uno de más de 20 sustancias de partida y el uso de uno de los 5 procesos. A pesar de que el proceso descrito en la solicitud no participa características técnicas adicionales, en comparación con el proceso b, en los documentos citados, esto no significa que el proceso anterior había sido descrito exhaustivamente en los últimos documentos. Las razones de la Decisión 1. El recurso se ajusta a los artículos 106 a 108 y la Regla 64 EPC y es por tanto admisible. 2. De las 5 reivindicaciones sobre las que se solicita que la decisión se basará, solamente las cuatro primeras pueden ser aceptados como demandas actuales válidamente, después de haber formado la base para el procedimiento de recurso desde el principio (cf. la solicitud en el documento de fecha 31 de marzo de 1981 bajo el punto IV), aunque en parte reformularse. Lo mismo no puede decirse de uso reivindicación 5, que fue retirada en el documento antes mencionado justo en el inicio del procedimiento ante la Junta no fue advertida por la recurrente durante esos procedimientos que duran poco menos de un año. Unos días antes de la vista oral, la Junta lo tanto tenía todas las razones para creer que esta afirmación no sería resucitado para ser hecho un objeto de la vista oral y la decisión. Por lo tanto, considera que el artículo 86 (3) EPC, que también se aplica al procedimiento de casación (artículo 66 (1) CPE) y que está destinada a evitar que los procedimientos ante la Oficina Europea de Patentes convertirse indebidamente prolongado, deberán aplicarse, cuando sujeto - cuestión se presenta con retraso de esta manera. En consecuencia, considera que la reactivación de esta reclamación es inadmisible. 3. El texto actual de las reivindicaciones 1 a 4 está cubierto por la divulgación original (la Reivindicación 1: cf. reivindicación 1, en conjunción con el Ejemplo 1; las reivindicaciones 2 y 3: la reivindicación 1, en relación con la página 2, párrafo 3 cf.; Reivindicación 4 : véase la reivindicación 2) y por lo tanto no puede haber ninguna objeción a ellos por estos motivos. La cuestión de si las reivindicaciones anteriores cumplen entre otras cosas con los requisitos del artículo 84 y los artículos 29 y 30 del CPE, no necesitan, sin embargo, se abordarán en el presente caso, ya que el recurso no todos modos por otras razones. 4. DE-A-2 333 354 (en lo sucesivo, las s de observaciones en el documento 1 de julio de 1981). Esta característica estérica parece apoyar la opinión de que el compuesto de acuerdo con el Ejemplo 3 del documento citado tiene un punto de fusión 145В ° - 147В ° C no es idéntico con el compuesto reivindicado, que tiene un punto de 158В ° fusión - 159В ° DO. 5. Sin embargo, el concepto de novedad no debe ser objeto de una interpretación tan estrecha que sólo lo que ya se ha descrito en los mismos términos es perjudicial para ella. El propósito del artículo 54 (1) EPC es evitar que el estado de la técnica siendo patentado de nuevo. Artículo 54 (2) EPC define el estado de la técnica, que comprende todo lo puesto a disposición del público antes de la fecha de presentación de cualquier manera, incluyendo por una descripción escrita. Hay muchas maneras de describir una sustancia en la química, y esto se ususally hace dando su designación científica precisa. Pero éste no es siempre disponible en la fecha de presentación, y de hecho el solicitante inicialmente (noviembre de 1978) no elegir este, la descripción más concisa y mejor, para el compuesto reivindicado, pero sólo dejó claro en fase de casación (abril de 1981 ) que la demanda relacionada con la forma treo. 6. Se desprende de la redacción de las reivindicaciones 1 a 3 presentes que el propio demandante considera que es legítimo en el presente caso para agrandar en la fórmula estructural insuficiente precisión mediante la especificación de los parámetros de sustancias adicionales tales como punto de fusión, la naturaleza hidrófila o constantes de acoplamiento de RMN. Por otra parte, es la práctica de una serie de oficinas de patentes para aceptar el parámetro del proceso, en forma de una reivindicación de producto-por-proceso, para la caracterización más cerca de las invenciones relativas a las sustancias químicas. Para el conocimiento Juntas esto es también la práctica de la Oficina Europea de Patentes. Si se patentan invenciones relativas a las sustancias químicas definidas por las afirmaciones de este tipo, se sigue necesariamente que los documentos de patentes resultantes, una vez que entren en el estado de la técnica, será perjudicial para la novedad de las solicitudes reclamando la misma sustancia aunque en una forma diferente y forma tal vez más estrechamente definido. Este es el caso de la presente solicitud. 7. La enseñanza de un documento citado no se limita a la información detallada que se da en los ejemplos de cómo la invención se lleva a cabo sino que abarca cualquier información en las reivindicaciones y descripción permite a una persona experta en la técnica para llevar a cabo la invención. El documento citado da 5 métodos opcionales de reducción para la preparación de la imidazolilo-O, N-acetales, la característica común es la transferencia de hidrógeno a la cetona de partida correspondiente en la formación del alcohol secundario. Estos métodos no sólo se describen de una manera muy general (cf. reivindicación 2) o utilizando una formuly gráfico (cf. parte inferior de la página 3 a la parte inferior de la página 5), ​​sino también en considerable detalle (páginas cf. 8 - 10). Ellos incluyen la variante B, que - y esto no se discute - contiene todos los detalles técnicos para la preparación del compuesto de acuerdo con la aplicación (isopropilato de aluminio en isopropanol a 20В ° - 120В °, sobre todo 50В ° a 100В ° C). También hay una lista de 20 cetonas de partida en las páginas 6 y 7 de la descripción, la cuarta de las cuales es la cetona usado para preparar el compuesto reivindicado de acuerdo con la aplicación. 8. En la vista de discusión, esta información tomada en su conjunto constituye una descripción previa de compuesto reivindicado perjudicial para su novedad, ya que proporciona una persona experta en la técnica con toda la información que necesita en relación con la sustancia de partida y las condiciones de reacción para la preparación de la sustancia se reivindica. En otras palabras, la enseñanza del documento citado también cubre la sustancia que es el producto inevitable de la reducción de la cetona p-cloro-fenoxi en la lista mencionada anteriormente y en el Ejemplo 3 en la variante b. 9. Para una publicación de este tipo antes de tener efecto perjudicial, por otra parte, no es necesario que el compuesto de partida o de la variante del procedimiento que se ha dado relevancia especial. El punto esencial es lo que se podría esperar de una persona experta en la técnica, la realización de la invención, para deducir de ella. Además, el documento citado hace dar un grado de prominencia en la cetona p-clorofenoxi, en la lista de 20 compuestos de partida dados sólo a modo de ejemplo, en que uno de los 12 ejemplos se refiere a la preparación del alcohol secundario correspondiente. Mientras que el Ejemplo 3 emplea la variante C (indicado erróneamente como a y b) del proceso de reducción, la enseñanza de la descripción, que los cinco variantes del proceso de reducción se pueden usar para preparar los alcoholes secundarios, en relación con el Ejemplo 3 significa que el sustancia resultante inevitablemente de la variante B también se pone a disposición por una descripción escrita por el experto en la técnica. 10. Es irrelevante a los efectos del perjuicio a la novedad de que el producto final no se describe con todo detalle, pero sobre todo por los parámetros del proceso. Por otra parte, la cuestión de si una persona experta en la técnica llevar a cabo la invención haría - en que la recurrente afirma - se sorprenderá de los resultados no entra en ella, ya que el hallazgo de que, si se sustituye la variante B Reducción de la variante de reducción c en Ejemplo 3 del documento citado, la relación entre treo y eritro forma cambia de aprox. 1: 1 a 90: 1 sólo se podían considerarse como una pieza unexpcted de conocimiento sobre un proceso conocido y por lo tanto no tiene importancia para determinar si un documento citado es perjudicial para la novedad. 11. El recurrente, sin embargo, afirma la novedad de la sustancia por la selección, basándose en que - como en una selección típica - una combinación muy específica se elige entre una gran variedad de productos de partida más de 20 alternativas y 5 procesos alternativos, es decir, el cloro fenoxi No.4 cetona de la lista y la variante del procedimiento b, produciendo un resultado sorprendente. Este argumento no puede ser aceptado. El concepto de selección de sustancias pre-supone la elección de un único compuesto o un subgrupo específico de un grupo de sustancias. Por lo tanto la elección acertada del compuesto reivindicado treo de entre la multiplicidad de sustancias cubiertas por la Fórmula 1 en el documento citado, podría, por supuesto, ser una selección genuina si el documento citado no proporcionó ninguna información adicional. El compuesto o subgrupo elegido debe, por supuesto, también es nuevo; pero ese no es el caso aquí, como se muestra por debajo de 7 y 8 anteriores. 12. Una selección de sustancias puede tener lugar de diversas maneras, por ejemplo, Si se encuentra un compuesto de mencionar o grupo de compuestos que tienen una fórmula cubierto por el estado de la técnica, en ausencia de cualquier información en cuanto a la sustancia o sustancias de partida. El presente objeto no implica una selección de este tipo en una zona que, aunque esté marcada por el estado de la técnica, sin embargo, es un territorio virgen. 13. Sin embargo, la divulgación por la descripción en un documento citado de la sustancia de partida, así como el proceso de reacción es siempre perjudicial para la novedad porque esos datos inalterablemente establecen el producto final. Si por otro lado se requieren dos clases de sustancias de partida para preparar los productos finales y los ejemplos de entidades individuales en cada clase se dan en dos listas de cierta extensión, a continuación, una sustancia resultante de la reacción de un par específico de las dos listas pueden sin embargo, encontrarán en la situación de patentes como una selección y por lo tanto como nueva. 14. La recurrente sostiene, sin embargo, que este principio de selección también se aplica en los casos en que la sustancia a partir de una lista se combina con una de las variantes de procedimiento alternativos. La Junta no comparte este punto de vista. Se muestra fácilmente que una combinación de dos sustancias de partida es una cuestión muy diferente de una combinación entre las sustancias de partida y variantes del procedimiento y que por lo tanto no son comparables. 14.1 En su más simple, si los productos de partida se consideran como fragmentos del producto final, a continuación, en el primer caso cada combinación concebible de una sustancia de partida dada en la primera lista con cualquier sustancia de partida en una segunda lista separada de Adicionalmente se requiere de partida implica una verdadera modificación sustantiva de la primera sustancia de partida, ya que en todas las combinaciones que se complementa con un fragmento diferente de la segunda sustancia de partida para convertirse en un producto final diferente. Cada producto final es por tanto el resultado de dos parámetros variables. 14.2. Sustancias obtenidas de esta manera mediante la selección de un par específico de sustancias a partir de la inmensa gama de posibilidades que se ofrecen son en la práctica normal, con razón considerado - en ausencia de cualquier información adicional - de no haber sido anticipado por la descripción anterior, sino como una nueva selección. El nuevo elemento - indispensable para que una selección de sustancias ha de ser reconocido como nuevo a efectos del Derecho de patentes - no es atribuible a la ausencia de una referencia a los productos finales, sino al hecho de que la combinación de hecho selecciona de entre el amplio abanico de posibilidades tiene no se ha dado a conocer al público. 14.3 La recurrente es incorrecta en la aplicación del concepto de la invención de selección con el presente objeto, que consiste en la combinación de una sustancia de partida dado de una lista de dichas sustancias con uno de los métodos de preparación dadas. En contraste con el caso descrito anteriormente, dicha combinación no resulta en una verdadera alteración sustancia de la sustancia de partida, pero sólo una. 14.5 El hecho de que de todos los compuestos refiere cetona p-clorofenoxi en combinación con el método de reducción (b) se obtiene el compuesto treo prácticamente puro, mientras método resultados (c) en una mezcla de la configuración treo y eritro, es decir, el descubrimiento ex post facto que el método de la técnica anterior (b) tiene una influencia estereoespecífica en el producto final implicado en particular, puede ser considerado simplemente - como ya se ha explicado en el 10 por encima de - como una pieza sorprendente de conocimiento sobre un proceso conocido pero no como una invención de selección, ya que el ésta requeriría la introducción de una nueva característica, además de la conocida cetona de partida compuesto p-clorofenoxi y Método (b). 15. De ello se deduce que, cuando un documento citado describe la cetona de partida, automáticamente co-describe los alcoholes secundarios en el sentido de una reivindicación de producto-por-proceso. En otras palabras, en virtud de la enseñanza en el documento citado que clorofenoxi cetona ha de reducirse opcionalmente por cualquiera de las cinco variantes del procedimiento indicado, el producto del proceso de acuerdo con cada uno de estos métodos de reducción alternativos debe ser considerada como habiendo sido puesto a disposición del público por una descripción escrita. 16. En cualquier caso este principio se aplica si - como en el presente caso - que tiene meticulosamente siguió a la enseñanza en el estado de la técnica, el resultado obtenido es todavía, tanto en términos de estructura y configuración, dentro de los confines del documento citado y difiere de los ejemplos reales de cómo la invención se lleva a cabo solamente por un mayor cambio en la relación treo / eritro. 17. Debido a la sustancia y el proceso están tan estrechamente entrelazados en el presente caso, las consideraciones que anteceden son esencialmente válida para la reclamación de proceso 4, así como para las demandas de sustancias 1 a 3. El primero no contiene una característica técnica específica, es cierto, pero simplemente dirige que cetona p-clorofenoxi reducirse. Lo que el solicitante quiere decir con esto surge a partir del Ejemplo 1 de la presente solicitud, que - un punto que no es objeto de controversia - se aplica la variante B del método de reducción en el documento citado. Así, la reivindicación de procedimiento del mismo modo no cubre cualquier nuevo objeto en el sentido del artículo 54 (1) de la EPC. Por estas razones, se decide que: El recurso contra la resolución de la División de Examen de la Oficina Europea de Patentes de 30 de diciembre 1980, despedido.